ABSTRACT
O antisséptico cloreto de cetilpiridíneo (CCP) demonstrou ser eficaz como alternativa terapêutica aos antifúngicos em candidose oral, porém, apresenta baixa substantividade. Para aumentar sua biodisponibilidade surge a possibilidade de incorporá-lo num sistema de liberação lenta composto por filmes poliméricos nanofibrílicos. O objetivo deste estudo foi preparar filmes nanofibrílicos através de eletrofiação e incorporar CCP, fazer sua caracterização térmica e morfológica, além de análise microbiológica dos filmes contendo CCP frente a cepas de Candida albicans. O fármaco CCP foi adicionado a três soluções poliméricas, de álcool polivinílico (PVA), polivinilpirrolidona (PVP) e a de PVP/PM [Poli (metacrilato de metila-co-acrilato de etila-co-metacrilato de amônio)] em 5% de concentração. As soluções foram avaliadas quanto à condutividade, viscosidade e tensão superficial e, posteriormente, passaram pelo processo de eletrofiação para obtenção de filmes nanofibrílicos. Os filmes nanofibrílicos foram caracterizados através de análise morfológica (microscopia eletrônica de varredura - MEV), análise térmica (análise termogravimétrica - TGA e calorimetria exploratória diferencial - DSC) e análise química (espectro de infravermelho da transformada de Fourier - FTIR). A eficiência de encapsulação de CCP nas nanofibras, o perfil cinético de liberação das nanofibras e a permeação em mucosa suína (células de Franz) foram avaliados por espectrofotometria. Foi ainda avaliada a concentração de CCP a ser incorporada (de 0,05 a 5%) em nanofibra para que a fração liberada seja a mínima fungicida frente às cepas de C. albicans susceptíveis, pela técnica de disco-difusão, comparada ao miconazol 5% (MCZ)...
The aim of this study was to prepare electrospun nanofiber films cetylpyridinium chloride (CPC) incorporated test their potential use as antifungal therapy against Candida albicans. CPC was incorporated to three different polymeric solutions, one containing polyvinyl alcohol (PVA), the second containing polyvinylpyrrolidone (PVP) and the third prepared with PVP and poly (methyl methacrylate-co-ethyl acrylate-co-methacrylate ammonium) (PMMA). These polymeric solutions were evaluated as to conductivity, viscosity and surface tension, then subjected to a electrospinning process to obtain nanofiber films. The morphology and structure of nanofiber films were analyzed using scanning electron microscopy (SEM). The characterization of nanofiber films was performed by thermogravimetric analysis (TG) and differential scanning calorimetry (DSC). The encapsulation efficiency of the CPC nanofibers and the release kinetic profile of CPC and porcine mucosa permeation (Franz cells) were assessed by spectrophotometry. It was also assessed the concentration of CPC to be incorporated (from 0.05 to 5%) in nanofiber to be minimal fungicidal fraction released against strains of C. albicans by disk diffusion tests, compared to 5% miconazole (MCZ)...
Subject(s)
Humans , Antifungal Agents/therapeutic use , Mouthwashes/therapeutic use , Candida albicans/growth & development , Microbiology , Nanotechnology/organization & administrationABSTRACT
La inyección intravítrea ha sido la vía de administración más eficaz para el tratamiento de enfermedades vitreorretinianas. Su práctica continua, no es agradable para los pacientes y a su vez podría causar complicaciones indeseadas. El presente trabajo tuvo como objetivo desarrollar un nanosistema de liberación polímero-terapéutico (conjugado)/nanopartícula, utilizando Dextrano y Quitosano como polímeros transportadores biodegradables, hidrosolubles y compatibles a nivel ocular así como Hemisuccinato de Metilprednisolona como fármaco modelo. Primeramente, el fármaco fue capaz de unirse covalentemente a dos Dextranos de pesos moleculares 10 y 70 kDa. En función del contenido del componente activo y perfil de liberación, se seleccionó el Hemisuccinato de Metilprednisolona-Dextrano 10 kDa para elaborar las nanopartículas de Quitosano por el método de gelificación iónica empleando tripolifosfato sódico como agente entrecruzante. Por último, las nanopartículas fueron cubiertas con lactosa aplicando el secado por atomización. Se evaluó morfología, distribución de tamaño de las partículas, carga superficial, contenido y eficacia de captura del fármaco. Las partículas esféricas presentaron superficies lisas y uniformes. El pH tuvo influencia en el tamaño de las partículas observándose una distribución bimodal a pHs ≈ pKa del Quitosano y unimodal con un rango entre 130 - 170 nm a pHs < pKa. La variación de los potenciales Zeta entre los compuestos involucrados en la reacción, indicaron la posible ocurrencia de la misma. Al comparar la liberación del conjugado con las Nanopartículas a pH fisiológico, se observó que la encapsulación retrasó la liberación del fármaco alrededor de un 50%. Las nanopartículas recubiertas formaron micropartículas de 1.780 ± 0,5 nm, lo que favoreció su dispersibilidad en agua. Este nuevo nanosistema, evidenció su posible potencial en el desarrollo de formulaciones de liberación intravítrea, que reduzca la frecuencia de administración, ofreciendo una excelente alternativa que proporcione un mayor grado de satisfacción y mejore la calidad de vida del paciente.